Date : 2006
Editeur / Publisher : [S.l.] : [s.n.] , 2006
Type : Livre / Book
Type : Thèse / ThesisLangue / Language : français / French
Artémisinines -- usage thérapeutique
Artémisinines -- pharmacocinétique
Antipaludiques -- pharmacocinétique
Résumé / Abstract : L’Artemisia annua est une plante de la famille des astéracées, dotée de propriétés antipaludiques. C’est en 1972, que le principe actif en est extrait, il s’agit de l’artémisinine un sesquiterpène lactonique comprenant un pont endoperoxyde, qui est une fonction indispensable pour exercer l’action thérapeutique. L’artémisinine, dont la seule source rentable est encore constituée à l’heure actuelle par la plante, permet l’hémisynthèse de dérivés dont l’emploi est plus aisé en thérapeutique. Ils sont employés pour le traitement du paludisme grave et non compliqué même causé par des souches de Plasmodia multiresistants. L’activité clinique de cette classe d’antimalariques est caractérisée par un début d’action quasi-immédiat et une réduction rapide de la parasitémie ainsi qu’un effet gamétocytocide qui diminue le risque de transmission de la malaria. L’association de ces molécules avec des antipaludiques à longue durée d’action (ACT) permet d’éviter les rechutes et d’éviter l’émergence de résistance, qui n’a jamais été rapportée pour l’artémisinine et ses dérivés.
Résumé / Abstract : Artemisia annua is a plant belonging to the Asteraceae family, with antimalarial properties. In 1972 is first extracted its active principle called artemisinin, a sesquiterpene lactone with an endoperoxyde bridge which is absolutely necessary to be efficient. For now, only the plant can provide artemisinin for a less expensive cost. It allows hemysynthesis of derivatives which are easier to use for malarial treatment. They are used against uncomplicated and severe malaria, even in case of multidrug resistant Plasmodia. The clinical activity of this class of antimalarial agents is almost immediate and can rapidly perturb parasite metabolism. It also kills early gametocyte stages of development and has the potential to interfere with mosquito transmission. Combinations of artemisinins with other antimalarial with long life acting drugs (ACT) help to avoid recrudescence and the emergence of resistance that was never reported concerning artemisinin and derivatives.