Date : 2009
Editeur / Publisher : [S.l.] : [s.n.] , 2009
Type : Livre / Book
Type : Thèse / ThesisLangue / Language : français / French
Médicaments -- Conditionnement
Résumé / Abstract : L’objectif de cette étude est de démontrer la compatibilité de la technologie Press-Fit® d’encapsulation de comprimés avec le développement de formulations simples permettant la libération rapide du principe actif. Dans un premier temps, nous présentons la technologie Press-Fit®, procédé permettant l’insertion et l’encapsulation de comprimés, en forme de gélule, dans des coques de gélatine. L’idée d’introduire un comprimé dans une gélule apparut au début des années 90, après une série de décès, aux Etats-Unis, dus à des gélules empoisonnées. Ce concept s’est particulièrement développé avec la forte demande des autorités et des patients pour une forme orale solide qui soit inviolable, tout en conservant la forme, l’aspect brillant et bicolore, et l’acceptabilité des gélules traditionnelles. Les procédés développés par d’autres sociétés sont également décrits et analysés. Dans un second temps, deux formulations de paracétamol, préparées par compression directe et granulation humide, ont été développées spécifiquement pour le format de comprimés Press-Fit®. Les résultats obtenus montrent que ces nouvelles formulations sont compatibles avec les étapes de compression-enrobage-encapsulation du procédé de fabrication Press-Fit®. Ensuite, quelques paramètres influençant la vitesse de libération du paracétamol sont étudiés et aboutissent à des conseils pour la conduite du test de dissolution in vitro. Enfin, la vitesse de libération du paracétamol est accélérée à l’aide de la technologie XPress-FitTM. Les comprimés obtenus avec les deux nouvelles formules de paracétamol satisfont aux exigences de la technologie Press-Fit® et permettent la production de formes à libération rapide.
Résumé / Abstract : The objective of this study is to prove that the Press-Fit® technology, for tablet encapsulation, is compatible with development of simple formulations and enables fast release of drug. Firstly, we describe the Press-Fit® technology, which is a process to insert and enclose a capsule shaped tablet in hard gelatin shells. The idea of enclosing a tablet in a traditional capsule was born in the USA in the early 90’s, after several murders occurred due to poisoned hard gelatin capsules. Because of authorities and patients required a tamper-proof solid oral dosage form that kept the shape, the glossiness, the dual colouring and the swallowability of traditional hard gelatin capsules, this concept quickly expanded. Processes developed by different competitors are also described and analysed. Secondly, two acetaminophen formulations, prepared by direct compaction and wet granulation, were specifically developed for the Press-Fit® tablet geometry. The results show that these new formulations are compatible with the compaction, the coating and the stretching/shrinking steps of the Press-Fit® process. Besides, some factors that influence the acetaminophen release rate are studied and result in some recommendations to perform in vitro dissolution tests. Finally, acetaminophen release is quickened using the XPress-FitTM technology. The Press-Fit® and XPress-FitTM tablets prepared with the two new acetaminophen formulations met the Press-Fit® requirements and enables production of fast release oral dosage forms.