Optimisation pharmacologique de nouveaux inhibiteurs de la transcritpion procaryote / Philippe Villain-Guillot ; sous la direction de Jean-Paul Leonetti

Date :

Editeur / Publisher : [S.l.] : [s.n.] , 2008

Type : Livre / Book

Type : Thèse / Thesis

Langue / Language : français / French

Résistance aux antibiotiques

ARN polymérases -- Inhibiteurs

Biofilms

Léonetti, Jean-Paul (1960-....) (Directeur de thèse / thesis advisor)

Université de Montpellier I. UFR des sciences pharmaceutiques et biologiques (1968-2014) (Autre partenaire associé à la thèse / thesis associated third party)

Université de Montpellier I (1970-2014) (Organisme de soutenance / degree-grantor)

Relation : Optimisation pharmacologique de nouveaux inhibiteurs de la transcritpion procaryote / Philippe Villain-Guillot ; sous la direction de Jean-Paul Leonetti / Lille : Atelier national de reproduction des thèses , 2008

Résumé / Abstract : La spectaculaire augmentation des résistances aux antibiotiques pendant les deux dernières décennies souligne le besoin de classes complètement nouvelles d'agents antibactériens. A cette fin, les récentes avancées dans l'étude de l'ARN polymérase procaryote, une enzyme essentielle pour la synthèse d'ARN à partir d'ADN, ouvre de nouvelles opportunités pour découvrir de telles molécules. Notre équipe a ainsi découvert une nouvelle famille synthétique d'inhibiteurs de cette enzyme. Nous avons alors entrepris une étude de relations structure-activité de ces molécules. Nous nous sommes intéressés à leur faculté à inhiber la transcription et la croissance bactérienne, y compris sous forme de biofilm, ainsi qu'à leur propension à se lier aux protéines sériques, un critère important dans une perspective de développement pharmacologique. Ces nouveaux antibactériens ont montré un potentiel promotteur contre les pathogènes de type Gram-positif.