Date : 2000
Editeur / Publisher : [S.l.] : [s.n.] , 2000
Type : Livre / Book
Type : Thèse / ThesisLangue / Language : français / French
Résumé / Abstract : Les acridines sont des composés dont les activités pharmacologiques sont reconnues. Un des mécanismes d'action des acridines est dû à leur intercalation dans l'ADN ; on pense augmenter l'affinité ADN/acridine en élaborant des dérivés polyacridiniques. Nous avons synthétisé une série de nouveaux dérivés di- et tétra-acridiniques à partir de la 4-(bromométhyl)acridine, de la 4-bromométhyl)-9-chloroacridine et de la 2-bromo-5-(bromométhyl)-9-chloroacridine. Un certain nombre de dérivés de la 4,5-bis(bromométhyl)acridine et de la [5-(aminométhyl)-4-acridinyl]méthylamine ont étés isolés. Les produits sont actuellement en cours de tests biologiques.
Résumé / Abstract : The acridines are well known for their pharmacological properties. Their biological activity is due to DNA intercalation by acridinic planes ; polyacridinic derivatives would be more effective in nucleic acid binding activity. In order to increase their DNA-binding affinity, it was necessary to elaborate polyacridinic derivates. Using 4-(bromomethyl)acridine, 4-(bromomethyl)-9-chloroacridine and 2-bromo-5-(bromomethyl)-9-chloroacridine, a new series of di- and tetra-acridinic derivatives has been prepared. After obtention of the 4,5-bis(bromomethyl)acridine and the [5-(aminomethyl)-4-acridinyl]methylamine we have synthetised derivatives. Biological evaluation of polyacridines is know in progress.