Conception, synthèse et étude des propriétés chimiques et biochimiques d'analogues de la podophyllotoxine / par Philippe Gautret,… ; [sous la direction de Daniel Couturier]

Date :

Editeur / Publisher : [S.l.] : [s.n.] , 1994

Type : Livre / Book

Type : Thèse / Thesis

Langue / Language : français / French

Podophyllotoxine -- Synthèse (chimie)

Tubulines

Topoisomérase II

Classification Dewey : 547.2

Couturier, Daniel (Directeur de thèse / thesis advisor)

Université Lille 1 - Sciences et technologies (Villeneuve-d'Ascq ; 1970-2017) (Organisme de soutenance / degree-grantor)

Relation : Conception, synthèse et étude des propriétés chimiques et biochimiques d'analogues de la podophyllotoxine / par Philippe Gautret,... ; [sous la direction de Daniel Couturier] / Lille : Atelier national de reproduction des thèses , 1994

Résumé / Abstract : Nous avons étudié les relations structure-activité dans la famille de la podophyllotoxine (inhibiteur de la polymérisation de la tubuline) et de l'étoposide (inhibiteur de l'activité de la topoisomérase II). Nous avons ainsi mis en évidence l'intérêt de nouveaux isostères des podophyllotoxines et des 4'-déméthylépipodophyllotoxines possédant un squelette tétracyclique original. D'un point de vue chimique, nous avons mis au point une méthode de synthèse facile et rapide de cette famille hétérocyclique. L'un de ces nouveaux analogues de la podophyllotoxine est un poison du fuseau et présente une activité qui est du même ordre de grandeur que celle des meilleurs inhibiteurs de la polymérisation de la tubuline. Ce bioisostère de la podophyllotoxine pourra servir de matière première à la synthèse de nouveaux inhibiteurs de l'activité de la topoisomerase II.