Conception et synthèse de ligands anticalciques dérivés du diltiazem / par Béatrice Lubeigt ; sous la direction de Michel Laguerre

Date :

Type : Livre / Book

Type : Thèse / Thesis

Langue / Language : français / French

Diltiazem

Indoliques (médicaments)

Oxindoles

Laguerre, Michel (Directeur de thèse / thesis advisor)

Université Bordeaux-I (1971-2013) (Organisme de soutenance / degree-grantor)

Relation : Conception et synthèse de ligands anticalciques dérivés du diltiazem / par Béatrice Lubeigt ; sous la direction de Michel Laguerre / Grenoble : Atelier national de reproduction des thèses , 1989

Résumé / Abstract : LE DILTIAZEM EST UN MEDICAMENT COMMERCIALISE POUR SES PROPRIETES ANTICALCIQUES ET CARDIOVASCULAIRES. CE COMPOSE A ETE SOUMIS A UNE ETUDE DE MODELISATION ASSISTEE PAR ORDINATEUR AFIN DE PERMETTRE LA CONCEPTION DE NOUVEAUX DERIVES A POTENTIALITES THERAPEUTIQUES. DANS UN PREMIER TEMPS, PAR MODELISATION INDIRECTE, NOUS AVONS MIS EN EVIDENCE LE PHARMACOPHORE GEOMETRIQUE ET ELECTRONIQUE DU DILTIAZEM. PUIS NOUS AVONS IMAGINE DES MOLECULES ORIGINALES OBEISSANT AUX CRITERES IMPOSES PAR LE PHARMACOPHORE. TRENTE COMPOSES NOUVEAUX ONT ETE AINSI SYNTHETISES ET TESTES. LES RESULTATS PHARMACOLOGIQUES, SUIVIS DE L'ETUDE STRUCTURE-ACTIVITE, ONT PERMIS DE MIEUX CERNER LE PHARMACOPHORE ET AINSI D'ORIENTER DE FUTURES SYNTHESES VERS DES DERIVES OPTIMISES